Tablet Salut

Tablet salut (coated tablet) adalah bentuk sediaan obat (tablet) dimana tablet disalut(diselubungi) menggunakan gula maupun polimer. Ada berbagai macam alasan dan tujuan penyalutan obat (tablet), diantaranya adalah:
•Melindungi obat dari degradasi dalam lambung (mencegah obat rusak oleh asam lambung)
•Mencegah iritasi GI e.g. NSAID (Obat Anti-inflamasi non-steroid)
•Mengontrol pelepasan obat dalam GI
•Melepaskan obat pada tempat yang spesifik dalam GI
•Menutupi rasa
•Memperbaiki penampilan

Prinsip dari proses penyalutan secara garis besar meliputi:
1. Tablet (atau granul) dimasukkan kedalam alat penyalutan dan diaduk (diputar)
2. Larutan penyalut disemprotkan pada permukaan tablet. Yang harus diperhatikan selama penyemprotan:
a. Karakter pembasahan larutan/emulsi penyalut pada permukaan tablet
b. Tekstur dan porositas permukaan tablet (mempengaruhi ikatan antara penyalut dan permukaan tablet)
3. Udara panas dialirkan untuk menguapkan solvent
4. Terbentuk tablet salut

penyalut tersedia dalam dua tipe formulasi yaitu dalam bentuk larutan dan emulsi
• Larutan penyalut, Terdiri dari:
1. materi penyalut (polimer atau gula)
2. Solvent, dipilih berdasarkan sifat fisika-kimia materi penyalut (kompatibilitas materi penyalut dan solvent) dan volatilitas (tp tidak mudah terbakar)
3. Excipients lain => meningkatkan kualitas formula penyalut, e.g. pewarna/opacifiers, plasticisers (membuat film lebih lentur)
Peningkatan konsentrasi materi penyalut akan menghemat waktu, tetapi juga meningkatkan viskositas larutan penyalut (mungkin tidak dapat disemprotkan secara baik oleh sprayer)
• Emulsi penyalut, terdiri dari:
1. Materi penyalut (polimer)
2. Fase organik yang volatile (dengan ditambahkan plasticiser dan pewarna/opacifier)
3. Fase air
Cara pembuatan emulsi penyalut: polimer (materi penyalut) dilarutkan dalam fase organik kemudian diemulsikan dalam fase air.

>>Bahan yang biasa digunakan untuk menyalut tablet adalah:
• Polimer
Polimer yg digunakan harus larut air shg sediaan mudah utk terdisolusi, mempunyai viskositas rendah, tidak mudah ditembus kelembaban dan mempunyai kekuatan mekanik yg cukup.
- Turunan selulosa
Larut dalam lambung: hydroxypropylmethylcellulose, hydroxypropylcellulose
Enteric: cellulose acetate phthalate/ cellulose acetate butyrate, HPMC succinate
- Kopolimer asam metakrilat(Eudragit®),
Eudragit E100 (larut dalam lambung)
Enteric: Eudragit L100 (pH>5,5), Eudragit S100 (pH>7)
Controled relaese: Eudragit RS, Eudragt RL (insoluble)
Pemilihan polimer tergantung dari profil pelepasan zat aktif yg diinginkan

• plasticiser
Utk memodifikasi sifat fisik dr polimer shg sesuai sbg salut tablet (lentur, tidak rapuh)
Ex : PEG 400, dietil phthalat, minyak kelapa terfraksinasi

• Pewarna
Untuk mendapatkan penampilan yg lebih baik. Berupa pigmen tidak larut air karena secaar kimia lebih stabil thd cahaya, covering lebih baik dari pada pewarna larut air.
Ex : Pigmen besi oksida, titanium dioksida, Lake aluminium

>>Metode penyalutan tablet terdiri dari:

• Pan coater




• Air suspension coater


Faktor yang berpengaruh pada efisiensi penyalutan dan kualitas salut yang terbentuk:
1. Kecepatan evaporasi solvent
• Mempengaruhi kekuatan salut tablet dan waktu penyalutan
• Menaikkan kecepatan evaporasi solvent dapat mempercepat proses penyalutan, tetapi kekuatan lapisan salut berkurang karena waktu interaksi untuk berikatan antar polimer juga berkurang
• Dipengaruhi oleh tekanan uap solvent dan suhu penyalutan
• Perubahan suhu lebih berpengaruh pada solvent organik daripada solvent air
• Suhu rendah digunakan pada penguapan solvent bertekanan uap tinggi e.g. dichlormethane
2. Volume partikel semprotan
• Berpengaruh pada pola penyebaran penyalut dan kecepatan menempelnya lapisan salut pada tablet
3. Humiditas
• Apabila kelembaban relatif dalam pan terlalu tinggi, uap solvent akan menurunkan suhu udara hingga menyebabkan kondensasi air dari udara, air akan menetes pada permukaan tablet menyebabkan kerusakan pada lapisan salut
4. Kecepatan dan lama penyemprotan
• Kecepatan penyemprotan harus dikontrol selama proses penyalutan, disesuaikan dengan kelarutan (pendispersian) solvent dalam udara dan viskositas larutan penyalut.
• Penyemprotan yang terlalu cepat akan menyebabkan penempelan salut pada tablet menjadi lemah.
• Untukmendapatkan salut yang kuat dapat dilakukan dengan memperlama waktu penyemprotan. Dapat juga dengan menaikkan konsentrasi materi penyalut (pertimbangkan viskositas penyalut)

sumber: Jones, D., 2008, Fasttrack Pharmaceutics-Dosage Form and Design, Pharmaceutical press, London-Chicago

R&D pada Industri Farmasi

R&D pada industri farmasi adalah serangkaian proses penelitian dan pengembangan yang ditujukan untuk menemukan produk Farmasi baru atau memperbaiki kualitas produk yang telah ada ( kualitas meliputi: safety, effectiveness, acceptance). R&D sangat terkait dengan perkembangan IPTEK yang mutakhir sehingga diperlukan update ilmu & informasi bagi personel R&D.

R&D merupakan ujung tombak inovasi produk yang sangat berperan terhadap daya saing Produk. Produk yang memiliki value yang tinggi adalah knowledge based products, yaitu produk-produk yang memiliki keunggulan dalam penerapan tekhnologi sehingga produk tersebut akan memiliki distinctiveness yang sulit ditiru oleh produk lain. Sedangkan Industri farmasi sendiri merupakan sektor yang paling innovative dan insentive dalam penelitian (Antonakis dan Achilldelis, 2001) dengan karakteristik belanja R&D yang besar dibandingkan dengan industri yang lain (Sampurno, 2007). Sehingga dapat disimpulkan bahwa R&D (Penelitian dan Pengembangan) produk farmasi sangat penting untuk bertahan dalam persaingan industri farmasi.

Tugas Bagian R&D dalam industri farmasi adalah:

1. Membuat produk baru, novel product (new moleculle entities dan senyawa modifikasi)

2. Mengembangkan produk yang telah ada (me too product), yang meeliputi:

- perbaikan bentuk sediaan

- perbaikan kemasan

- perbaikan dosis

- perbaikan formula

3. Mengawasi proses scale-up

4. Melakukan pendaftaran produk pada regulator (BPOM, European Drug Regulator, FDA, dll)

5. Membuat rumusan metode analisis, yang akan digunakan sebagai prosedur tetap analisis produk yang dibuat.

Penelitian dan pengembangan molekul obat baru membutuhkan waktu kurang lebih 12 tahun. Penemuan obat baru bisa berasal dari alam maupun obat hasil sintesis. Dari pencarian molekul obat tersebut maka diambil yang nerpotensi sesuai dengan tujuan terapi yang diharapkan. Kemudian dilakukan berbagai macam uji farmakologi dan toksikilogi untuk menjamin efektivitas dan keamanan obat tersebut.

Uji yang pertama kali dilakukan adalah uji pra-klinis yaitu uji pada laboratorium dengan menggunakan hewan uji. Dari ribuan kandidat obat yang ada diambil sekitar 250 kandidat yang dilakukan uji pra-klinis. Uji pra-klinis ini difokuskan meliputi uji toksisitas, bioavailabilitas, dan efikasi.

Setelah uji pra-klinis dilanjutkan dengan uji klinis pada subjek uji terhadap manusia. Uji klinis terdiri dari 4 fase (fase I, II, III, dan IV) yang membutuhkan waktu dan biaya yang tidak sedikit.